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抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate, ADC),是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。ADC药物通常由三部分组成:抗体(Antibody),有效载荷(Payload)和连接物(Linker)。

 

常用细胞毒类Payload分类

作用靶标

作用机制

Payload分类

代表性产品

微管蛋白

微管蛋白抑制剂

海兔毒素类:MMAE、MMAF

Adcetris, Polivy, Padcev

美登毒素:DM1、DM4

Kadcyla

微管溶素类

EC1428

软海绵素类:艾日布林

Farletuzumab

DNA

DNA损伤剂

卡齐霉素类

Besponsa

PBD类

Zynlonta

倍癌霉素类:DUOCARMYCIN

BMS-936561

拓扑异构酶I抑制剂

喜树碱类:DN38、Dxd

Trodelvy, Enhertu

 

抗Payload抗体应用

  • ADC药物的血浆/血清动力学(PK)分析;

  • 药物结合亲和力测定;

  • DAR值分析;

  • ADC药物的疗效评估。

拓展阅读>>抗Payload抗体,助力ADC药物动力学分析

 

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