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SNX-2112 (PF-04928473)
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SNX-2112是一种新型HSP90抑制剂,竞争性结合到HSP90的N端ATP结合袋中,具有高效口服生物活性,其前体药物为SNX-5422,高效作用于多种癌细胞。SNX-5422快速转化为SNX-2112,在肿瘤组织中聚集从而发挥作用。SNX-2112抑制多发性骨髓瘤(MM)及其他血液类肿瘤,其活性比17-AGG更高,而且,SNX-2112抑制移植瘤小鼠模型中MM细胞生长,并延长存活时间。SNX-2112显著诱导多种癌细胞的细胞自噬和细胞凋亡。

目前,SNX-2112已进入临床Phase 1研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质
产品特色


参考文献

[1] Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res 14(1): 240-248 (2008).

[2] Liu KS, et al. SNX-2112, an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. 318: 180–188 (2012).

[3]Yutaka Okawa, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 113(4): 846–855 (2009).

[4] Chinn DC, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor SNX-2112 in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer 58: 885–890 (2012).

[5] Thomas BH, et al. Antitumor activity of SNX-2112, a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. 17(1): 122–133 (2011).

存储条件

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

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