CMPD101
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CMPD101 (CMPD-101)是一种新型高效膜透性GRK2/3小分子抑制剂,IC50分别为18 nM5.4 nM常用于研究心衰疾病。CMPD101作用于ROCK-2GRK1/5的选择性较小,IC50值分别为1.4 μM3.1 μM2.3 μM

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参考文献

1.Okawa T, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of the Highly Selective and Potent G-Protein-Coupled Receptor Kinase 2 (GRK2) Inhibitor for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6942-6990.

2.Lowe JD, et al. Role of G Protein-Coupled Receptor Kinases 2 and 3 in μ-Opioid Receptor Desensitization and Internalization. Mol Pharmacol. 2015 Aug;88(2):347-56.

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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