TG101209是一种口服生物活性的、ATP竞争性JAK2抑制剂，IC50为6 nM，并作用于Flt3（IC50=25 nM）和RET（IC50=17 nM），对其他酪氨酸激酶活性很弱，如作用于JAK3，IC50为169 nM。TG101209抑制Ba/F3细胞生长，该细胞表达JAK2V617F或MPLW515L突变体，IC50约为200 nM。在表达JAK2V617F的人急性髓细胞性白血病细胞系中，TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制JAK2V617F、STAT5和STAT3磷酸化作用。另外，TG101209还可以提高放射性对肺癌的作用效果，引起肺癌移植瘤小鼠体内肿瘤生长显著延迟。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
TG 101209, TG-101209 |
|
化学名（Chemical Name） |
N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide |
|
靶点（Target） |
JAK2 |
|
CAS 号（CAS NO.） |
936091-14-4 |
|
分子式（Molecular Formula） |
C26H35N7O2S |
|
分子量（Molecular Weight） |
509.67 |
|
外观（Appearance） |
粉末 |
|
纯度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（100 mg/ml） |
|
结构式（Structure） |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
参考文献
[1] Pardanani A, et al. TG101209, a small molecule JAK2-selective kinase inhibitor potently inhibits myeloproliferative disorder-associated JAK2V617F and MPLW515L/K mutations. Leukemia.21(8):1658-1668 (2007).
[2] Wang Y, et al, Cotreatment with panobinostat and JAK2 inhibitor TG101209 attenuates JAK2V617F levels and signaling and exerts synergistic cytotoxic effects against human myeloproliferative neoplastic cells. Blood, 114(24): 5024-5033 (2009).
[3] Ma AC, et al. A novel zebrafish jak2a(V581F) model shared features of human JAK2(V617F) polycythemia vera. ExpHematol. 37(12):1379-1386 (2009).
[4] Sun YG, et al. Inhibition of JAK2 Signaling by TG101209 Enhances Radiotherapy in Lung Cancer Models. J ThoracOncol. 6(4): 699-706 (2011).
[5] Cuesta-Dominquez A, et al, Transforming and Tumorigenic Activity of JAK2 by Fusion to BCR: Molecular Mechanisms of Action of a Novel BCR-JAK2 Tyrosine-Kinase. PLoS One, 7(2): e32451 (2012).
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
